Die Geschichte von Ciclosporin

Der Wirkstoff Ciclosporin wurde bereits in den 1970er Jahren in den Sporen (deshalb die Endung -sporin) eines Bodenpilzes entdeckt, der von einer Urlaubsreise aus Norwegen mitgebracht wurde. Dieser Pilz wächst natürlicherweise in torfigen, alpinen Böden und kommt u.a. auch auf dem norwegischen Fjell vor.

Es stellte sich heraus, dass Ciclosporin sehr gezielt die Abwehrreaktion des körpereigenen Immunsystems unterdrückt. Ciclosporin lässt sich zudem hervorragend mit anderen Substanzen kombinieren und es liegen mittlerweile auch aussagekräftige gesicherte Langzeitergebnisse vor. Der Anfang war allerdings schwer: Es stellte sich heraus, dass Ciclosporin vom menschlichen Körper nicht ausreichend aufgenommen wurde. Erst eine olivenölhaltige Mischung erlaubte eine effektive Aufnahme von Ciclosporin ins Blut.

Viele präklinische und klinische Studien waren dann noch notwendig, um Ciclosporin wirklich zum Nutzen der Patienten einsetzen zu können. Die Entwicklung ging dann aber noch weiter: Seit Mitte der 1990er Jahre gibt es eine Zubereitungsform mit besseren Hilfsstoffen. Hier ist die aktive Substanz Ciclosporin sehr fein in einer homogenen Lösung verteilt. Die Aufnahme und Verfügbarkeit von Ciclosporin im Körper wird damit verbessert. Blutkonzentrationen sind aus diesem Grunde weniger schwankend und besser voraussehbar.

Mit dieser optimierten Zubereitungsform konnte die Bioverfügbarkeit von Ciclosporin erhöht werden, d.h. der Wirkstoff wird in dieser Form schneller vom Körper aufgenommen und kann gleichmäßig seine Wirkung entfalten. Auch der Einfluss der Nahrung konnte stark verringert werden. Das ist bei einer Substanz wie Ciclosporin von großer Bedeutung, denn es handelt sich um einen so genannten dosiskritischen Wirkstoff mit einem engen therapeutischen Fenster. Etwas zu wenig oder ein bisschen zu viel kann erhebliche Auswirkungen haben: Wird zu gering dosiert oder das Ciclosporin nicht ausreichend vom Körper aufgenommen besteht die Gefahr, dass die Wirksamkeit verloren geht; ein Zuviel an Ciclosporin kann wiederum unerwünschte Wirkungen verursachen. Diese Gratwanderung ist allerdings nicht nur beim Ciclosporin notwendig, sondern betrifft auch die meisten anderen immunsuppressiven Substanzen.